7º Seminário Integrado de Ensino, Pesquisa e Extensão

De 16/05/2011 à 20/05/2011

Microesferas de poli(3-hidroxibutirato-co-3-hidroxivalerato) e poli(ácido lático) contendo ibuprofeno: preparo, caracterização físico-química e biodisponibilidade

Universidade da Região de Joinville, UNIVILLE, Joinville

Palavras-chave: microesferas, ibuprofeno, liberação prolongada

No presente trabalho foram elaboradas microesferas utilizando os polímeros PHBV poli(hidroxibutirato-co-hidroxivalerato) e PLA poli(ácido lático) contendo ibuprofeno, com o objetivo de prolongar o perfil de liberação do fármaco. As microesferas foram obtidas através do método de emulsão e evaporação do solvente, que consistiu em dissolver 500 mg dos polímeros e 200 mg de ibuprofeno em 20 mL de diclorometano e posteriormente emulsificar em 200 mL de uma solução aquosa contendo 0,15% de poli(vinil álcool) e 10 mL de isopropanol, acidificada com HCl 1% (pH 3-4). Foram elaboradas quatro formulações, variando-se o tipo e a proporção dos polímeros: formulação A (PLA), formulação B (PHBV), formulação C (PHBV/PLA na proporção de 70/30) e formulação D (PHBV/PLA na proporção de 30/70). A morfologia das partículas foi visualizada através de microscopia eletrônica de varredura. Todas as formulações originaram partículas esféricas, com cristais de fármaco aderidos à superfície externa, matriz polimérica porosa quando foi utilizado o PHBV e partículas com superfície externa lisa quando o PLA foi empregado. As eficiências de encapsulação, determinadas por espectrofotometria de absorção no ultravioleta, foram de: 80,1% (formulação A); 99,1% (formulação B); 100,4% (formulação C) e 93,6% (formulação D). O ensaio de dissolução “in vitro” foi realizado em um banho de água quente, mantido a 37 ºC. Cerca de 10 mg de microesferas e 45 mL de tampão fosfato pH 7,4 foram adicionados a tubos de Falcon, os quais foram incubados durante o período de 19 h. Após períodos definidos de tempo coletou-se uma alíquota do meio de dissolução e o fármaco foi quantificado por espectrofotometria de absorção no UV. Após 1 h de ensaio, as porcentagens de fármaco dissolvido no meio foram de 20,3% (formulação A); 87,3% (formulação B); 67,2% (formulação C) e 33,3% (formulação D). Os valores de eficiência de dissolução foram de 28,3% (formulação A); 64,7% (formulação B); 55,5% (formulação C) e 62,1% (formulação D). A formulação D, contendo PHBV/PLA na proporção de 30/70, foi a que apresentou o melhor perfil para o prolongamento da liberação do ibuprofeno. Ensaios estão sendo conduzidos para avaliar a sua biodisponibilidade em ratos. Sendo assim, conclui-se que é possível modular a liberação do ibuprofeno a partir das microesferas empregando diferentes proporções de PHBV e PLA.

Apoio / Parcerias: FAP - UNIVILLE e CNPq

ISSN: 1808-1665