A hiperargininemia é um erro inato do ciclo da ureia, causado pela deficiência na atividade da arginase hepática, que catalisa a conversão de arginina em ureia e ornitina. Essa doença leva ao acúmulo tecidual de arginina e de seus metabólitos, os compostos guanidínicos. Os principais sintomas, que se manifestam progressivamente, são caracterizados por espasticidade, epilepsia e retardo mental. Considerando que a patogênese do quadro clínico característico apresentado por pacientes hiperargininêmicos é ainda desconhecida este trabalho teve como objetivo estudar os efeitos in vitro do composto guanidínico N-alfa-acetilarginina sobre a atividade das enzimas antioxidantes catalase (CAT), glutationa peroxidase (GSH-Px) e superóxido dismutase (SOD) e sobre a formação de substâncias reativas ao ácido tiobarbitúrico (TBA-RS) em rins (córtex e medula renal) de ratos. Foram utilizados ratos machos Wistar de 60 dias de idade, não tratados. O composto guanidínico N-alfa-acetilarginina foi adicionado ao ensaio a fim de se obter as seguintes concentrações finais: 0,1, 1,0 e 5,0 uM. O grupo controle foi realizado sem a adição do composto guanidínico. A atividade das enzimas CAT, SOD e GSH-Px foi determinada pelos métodos de Aebi (1984), Wendel, (1981) e Marklund (1985), respectivamente, o TBA-RS foi determinado pelo método de Esterbauer e Cheeseman (1990) e a determinação das proteínas foi realizada pelo método de Lowry (1951). Os resultados mostraram que o composto guanidínico N-alfa-acetilarginina in vitro na concentração de 5 mM alterou significativamente os níveis de TBA-RS [F(3,20) 5,265; p<0,05] e não alterou a atividade das enzimas antioxidantes CAT [F(3,22)=1,451; p>0,05], SOD [F(3,20)=2,468; p>0,05] e GSH-Px [F(3,24)=0,068; p>0,05] em córtex renal de ratos. Os resultados também mostraram que o composto guanidínico N-alfa-acetilarginina adicionado ao meio de incubação (estudos in vitro) não alterou os níveis de TBA-RS [F(3,22)=1,122; p>0,05] e a atividade da GSH-Px [F(3,24)=0,166; p>0,05], porém diminuiu significativamente a atividade das enzimas CAT [F(3,23) 13,375; p<0,001] e SOD [F(3,21) 5,830; p<0,05] em medula renal de ratos. Os resultados indicam que o composto guanidínico N-alfa-acetilarginina induz o estresse oxidativo em rins de ratos, uma vez que altera as defesas antioxidantes e induz lipoperoxidação.