18° Seminário de Iniciação Científica

De 21/10/2013 à 25/10/2013

Perfil de dissolução de fármaco BCS classe III a partir de matriz insolúvel de liberação prolongada

Universidade da Região de Joinville, UNIVILLE, Joinville

Palavras-chave: atenolol, dissolução, matriz insolúvel

O objetivo de um sistema de liberação de fármacos é liberar quantidades ideais da substância ativa no organismo durante o período necessário para atingir a atividade terapêutica. Entretanto, a permanência da maioria dos fármacos no organismo é curta, sendo exigidas múltiplas administrações diárias para manter a concentração sanguínea requerida para o efeito farmacológico desejado. Uma forma de superar esse problema é desenvolver formas farmacêuticas de liberação prolongada. Diversas tecnologias podem ser empregadas para essa finalidade, entre elas os sistemas matriciais, nos quais o fármaco é disperso em uma matriz de material retardante (hidrofílico ou insolúvel), que influencia sua liberação. Quando um material retardante hidrofílico é empregado, o sistema é definido como matriz hidrofílica, ao passo que se denomina matriz insolúvel (lipofílica ou inerte, dependendo da natureza do material retardante) no caso do emprego de materiais insolúveis. A cera de carnaúba e o Kollidon SR são, respectivamente, formadores de matriz lipofílica e inerte. O objetivo deste trabalho foi avaliar os perfis de dissolução do atenolol, um fármaco classe III do sistema de classificação biofarmacêutica (BCS), a partir de formulações de matrizes insolúveis. O atenolol é um agente anti-hipertensivo que, após administração oral, apresenta absorção rápida, porém incompleta (biodisponibilidade de 50%). Suas propriedades biofarmacêuticas de elevada solubilidade aquosa e baixa permeabilidade gastrintestinal determinam a baixa biodisponibilidade oral. Neste trabalho, foram obtidas quatro matrizes de liberação prolongada de atenolol, empregando-se duas concentrações distintas de Kollidon SR e duas de cera de carnaúba, por meio de compressão direta em prensa hidráulica (Protécni). Os estudos de dissolução foram realizados, em triplicata, usando: aparato IΙ, 50 rpm (dissolutor Nova Ética, modelo 299/6), 900 mL de tampão fosfato de potássio pH 6,8, 37 °C. Alíquotas foram retiradas em intervalos de tempo específicos, centrifugadas e submetidas à quantificação por espectrofotometria em 274 nm (espectrofotômetro Shimadzu 1601 PC). Os resultados de dissolução demonstraram que as concentrações de Kollidon SR e cera de carnaúba interferiram na liberação do atenolol a partir dos comprimidos matriciais, de forma que quanto maior a concentração de Kollidon SR, menor o perfil de liberação do fármaco. Além disso, quando fixada a concentração de Kollidon SR no nível inferior, a concentração de cera de carnaúba interferiu no perfil de dissolução (quanto maior a concentração, menor a liberação). Ao ser empregada a concentração superior de Kollidon SR, o perfil de dissolução do fármaco foi o mesmo, independente das concentrações de cera de carnaúba utilizadas.

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ISSN: 1807-5754