18° Seminário de Iniciação Científica

De 21/10/2013 à 25/10/2013

Estudo de desintegração e dissolução de comprimidos liquisólidos de genfibrozila

Universidade da Região de Joinville, UNIVILLE, Joinville, Brasil

Palavras-chave: Dissolução, Comprimidos liquisólidos, Genfibrozila

O objetivo deste trabalho foi estudar os tempos de desintegração e perfis de dissolução de comprimidos liquisólidos de genfibrozila, um fármaco empregado no tratamento da hiperlipidemia. Foram obtidas quatro formulações (F PEG 5%, F PEG 14%, F Crem 5%, F Crem 14%), através de compressão direta, variando-se o tipo e concentração de solvente não volátil (Cremophor EL ou polietineloglicol - PEG 400; 5% ou 14%). O tempo de desintegração foi determinado em equipamento Nova Ética, empregando-se 500 mL de tampão fosfato pH 6,8 (37 ºC). O ensaio de dissolução foi realizado em dissolutor Nova Ética modelo 299/6, utilizando-se aparato 2, 50 rpm, 1000 mL de tampão fosfato de potássio pH 6,8, 37 ºC. Amostras foram coletadas em tempos pré-definidos, centrifugadas, e submetidas à leitura em espectrofotômetro Shimadzu 1601 PC a 276 nm. As formulações F PEG 5% e F PEG 14% apresentaram, respectivamente, 27,08 ± 1,19% e 8,25 ± 0,36% de fármaco dissolvido em 60 minutos, em comparação com 19,31 ± 1,72% apresentados pela genfibrozila pura. Esses resultados indicaram que as formulações contendo PEG 400, nas concentrações testadas, não foram eficientes para a melhoria do perfil de dissolução da genfibrozila. Por outro lado, as formulações F Crem 5% e F Crem 14%, contendo Cremophor EL, promoveram a dissolução de 72,80 ± 1,20% e 59,50 ± 3,80% de genfibrozila em 60 minutos, respectivamente. Embora tenha ocorrido um aumento significativo na dissolução do fármaco a partir de ambas as formulações de comprimidos liquisólidos de genfibrozila contendo Cremophor EL, em comparação ao fármaco isolado, o resultado obtido foi o oposto do esperado, que era o aumento da dissolução com o uso de concentração superior do solvente não volátil. Mesmo comportamento foi observado para as formulações contendo PEG 400. Quando os comprimidos liquisólidos foram submetidos ao ensaio de desintegração, os resultados obtidos foram, respectivamente, 0,7 minutos e 1,1 minutos para as formulações F Crem 5% e F Crem 14%; e, respectivamente, 2,6 minutos e 6,0 minutos para as formulações F PEG 5% e F PEG 14%. Ou seja, maiores tempos de desintegração foram obtidos para as formulações contendo maior concentração de solvente não volátil (Cremophor EL ou PEG 400), o que justificou a obtenção de perfis de dissolução superiores para as formulações contendo menor concentração de solvente não volátil (F Crem 5% em relação à F Crem 14%; F PEG 5% em relação à F PEG 14%).

Apoio / Parcerias: Programa Institucional de Bolsas de Iniciação em Desenvolvimento Tecnológico e Inovação (PIBITI) do Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq).

ISSN: 1807-5754