18° Seminário de Iniciação Científica

De 21/10/2013 à 25/10/2013

Perfil de dissolução de comprimidos bicamadas de felodipino com liberação em dois estágios

Univille, Univille, Joinville

Palavras-chave: Comprimidos bicamada, Felodipino, Dissolução

Este trabalho teve como objetivo estudar o perfil de dissolução de comprimidos bicamadas de felodipino. A primeira camada dos comprimidos continha microesferas de rápida dissolução de felodipino/Eudragit E 100/poli(3-hidroxibutirato (PHB), enquanto a segunda era formada de uma matriz de liberação prolongada de Kollidon SR contendo felodipino encapsulado em microesferas de Eudragit L. As microesferas foram preparadas pela técnica de emulsão e evaporação do solvente óleo em água. Os comprimidos foram preparados por compressão direta em uma prensa hidráulica, sendo primeiramente realizada a compressão da camada de liberação rápida e, sobre ela, comprimindo-se a camada de liberação prolongada. O ensaio de dissolução foi realizado em dois estágios, em triplicata, em um dissolutor Nova Ética, modelo 299/6, empregando-se as seguintes condições: método 2 (pá), agitação de 50 rpm, temperatura de 37ºC. No primeiro estágio, foram empregados 500 mL de meio de dissolução (HCl 0,1 N com 1% de lauril sulfato de sódio). Ao final do primeiro estágio, a dissolução foi interrompida, os comprimidos foram coletados (camada de liberação prolongada, que não sofreu desintegração) e submetidos ao segundo estágio de dissolução, empregando-se 900 mL de tampão fosfato pH 6,8 com 0,5% de polissorbato 80. A quantificação do fármaco nas amostras foi realizada por espectrofotometria de absorção em 364 nm (Espectrofotômetro Shimadzu 1601 PC). Os comprimidos apresentaram liberação de aproximadamente 27% de felodipino no primeiro estágio de dissolução, ao final de 60 minutos, valor muito abaixo do obtido para as micropartículas de felodipino/Eudragit E/PHB quando analisadas antes da incorporação aos comprimidos, que foi de 95%. Isso demonstrou que a formulação da camada de rápida dissolução interferiu negativamente na liberação do fármaco, sendo necessária sua otimização para que promova a liberação rápida e completa do felodipino nela contido. Por outro lado, a camada de liberação prolongada promoveu a lenta liberação do fármaco ao longo de 15 horas de ensaio. No entanto, a formulação dessa camada também deverá ser otimizada para que se consiga a liberação completa do fármaco nela contida durante o segundo estágio de dissolução, e não apenas de 50% como observado.

Apoio / Parcerias: Apoio: Programa Institucional de Bolsas de Iniciação Científica (PIBIC) do Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq).

ISSN: 1807-5754