1ª SEMANA UNIVILLE DE CIÊNCIA, SOCIEDADE E TECNOLOGIA - SUCST

De 03/11/2014 à 07/11/2014

Desenvolvimento e avaliação do perfil de dissolução de dispersões sólidas de genfibrozila em poloxamer 188

Universidade da Região de Joinville, UNIVILLE, Joinville

Palavras-chave: Genfibrozila, poloxamer 188, dispersão sólida

As doenças cardiovasculares são as principais causas de óbitos no mundo. Entre os fatores de risco para essas doenças, está a dislipidemia, ou hiperlipidemia, caracterizada por concentrações sanguíneas anormais de lipídios ou lipoproteínas. Consequentemente, a redução dos níveis de lipídeos no sangue é um objetivo a ser atingido na prevenção e tratamento das doenças cardiovasculares. A genfibrozila é um agente hipolipemiante da classe dos fibratos. Pertence à classe II do sistema de classificação biofarmacêutica (SCB), possuindo baixa solubilidade em meio aquoso e elevada permeabilidade gastrintestinal. Em termos farmacocinéticos, a baixa solubilidade aquosa compromete sua dissolução nos fluidos orgânicos, o que é essencial para que o fármaco atinja os sítios de ação em quantidades suficientes para promover o efeito desejado. Neste contexto, o objetivo do trabalho foi desenvolver dispersões sólidas de genfibrozila em poloxamer 188, visando o aumento do perfil de dissolução do fármaco. Três formulações foram preparadas, contendo genfibrozila e poloxamer 188 nas proporções finais de 1:1, 1:0,5 e 1:0,25, por meio da solubilização do fármaco em uma mistura hidroetanólica, secagem primária em rotaevaporador e secagem secundária em liofilizador. Os perfis de dissolução foram obtidos, em triplicata, em um dissolutor Nova Ética, empregando o aparato 2, 50 rpm, 37 °C e 900 mL de tampão fosfato pH 6,8. As dispersões sólidas obtidas promoveram um aumento pronunciado na dissolução do fármaco, que foi diretamente proporcional a quantidade empregada de poloxamer 188. Os porcentuais de fármaco dissolvido em 10 minutos foram: genfibrozila pura = 19,3 ± 1,2%; formulação 1:1 = 71,5 ± 1,3%; formulação 1:0,5 = 46,3 ± 2,1%; formulação 1:0,25 = 37,9 ± 1,7%. Sendo assim, as dispersões sólidas obtidas, contendo poloxamer 188, mostraram-se bastante eficientes no incremento da dissolução da genfibrozila e a formulação 1:1, que apresentou o melhor resultado, será testada in vivo quanto ao efeito anti-hiperlipemiante em ratos.

Apoio / Parcerias: Fundo de Apoio à Pesquisa da Univille

ISSN: 1808-1665