1ª SEMANA UNIVILLE DE CIÊNCIA, SOCIEDADE E TECNOLOGIA - SUCST

De 03/11/2014 à 07/11/2014

Preparo e caracterização físico-química de microesferas contendo dispersão sólida de genfibrozila em Eudragit E e PHB

Universidade da Região de Joinville, UNIVILLE, Joinville

Palavras-chave: Genfibrozila, Dispersão Sólida, Microesferas

O presente estudo teve como objetivo o preparo de uma dispersão sólida de genfibrozila na forma de microesferas poliméricas e sua caracterização, quanto à eficiência de encapsulação e perfil de dissolução. As microesferas foram preparadas pela técnica de emulsão e evaporação do solvente óleo em água. A fase interna consistiu de 400 mg de poli-3-hidroxibutirato (PHB), 600 mg de Eudragit E, 30 mg de Cremophor EL e 600 mg de genfibrozila, dissolvidos em 20 mL de diclorometano; a fase externa foi preparada pela solubilização de 900 mg de acetato de polivinila (PVA) em 600 mL de água destilada. Gotejou-se a fase interna sobre a fase externa sob agitação de 500 rpm, em agitador mecânico de hélice, durante 20 minutos. Então, cessou-se a agitação, removeu-se o sobrenadante e congelou-se a amostra contendo as microesferas. Depois de 24 horas no congelador, as microesferas foram submetidas à secagem por liofilização. Para o cálculo da eficiência de encapsulação, obteve-se a equação da reta y = 0,0092x – 0,0167 (R² = 0,9919). As microesferas apresentaram eficiência de encapsulação de 95,3 ± 2,4% (CV = 2,5%). O ensaio de dissolução foi realizado em triplicata, em um dissolutor Nova Ética, modelo 299/6, empregando-se as seguintes condições: aparato 1, agitação de 100 rpm, temperatura de 37 ºC. Utilizou-se 900 mL de HCl 0,1N + 0,5% de lauril sulfato de sódio como meio de dissolução. A quantificação do fármaco nas amostras foi realizada por espectrofotometria de absorção em 275,5 nm (Espectrofotômetro 1601 PC). A dissolução da genfibrozila a partir das microesferas foi de apenas 1,8 ± 0,1% (CV = 5,6%) em 60 minutos. Os resultados obtidos para as microesferas demonstraram uma eficiência de encapsulação bastante satisfatória, porém, o perfil de dissolução foi extremamente baixo. Portanto, o sistema proposto mostrou-se ineficiente para a genfibrozila, embora tenha demonstrado excelentes resultados no incremento das propriedades de dissolução de outros fármacos, como a sinvastatina e o felodipino, em trabalhos previamente realizados pelo nosso grupo de pesquisa.

Apoio / Parcerias: Programa Institucional de Bolsas de Iniciação Tecnológica e Inovação (PIBITI) do Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq).

ISSN: 1808-1665