5º Seminário Integrado de Ensino, Pesquisa e Extensão

De 18/05/2009 à 22/05/2009

Desenvolvimento de um sistema de liberação para fármacos pouco solúveis baseado no revestimento de péletes inertes com o ativo e carreadores hidrofílicos

Universidade da Região de Joinville, UNIVILLE, Joinville

Palavras-chave: Dispersão sólida, Leito fluidizado, Dissolução

A administração de medicamentos pela via oral é a mais conveniente, pois não causa desconforto ao paciente e não exige o auxílio de um profissional de saúde. Entretanto, essa via requer que o fármaco dissolva previamente no trato gastrintestinal para possibilitar a absorção, tornando um grande desafio a obtenção de formas farmacêuticas sólidas contendo fármacos hidrofóbicos, no que se refere à biodisponibilidade. Esse problema pode ser contornado mediante a preparação de dispersões sólidas do fármaco em um carreador hidrofílico. Diversos métodos podem ser usados para tal finalidade, porém a maioria deles apresenta limitações, como o uso de temperaturas elevadas e a necessidade de várias etapas de produção, restringindo sua aplicação industrial. Ho e colaboradores (1996) propuseram uma técnica que superou muitas dessas limitações, realizada pela aplicação e secagem de uma solução do fármaco e do carreador sobre a superfície de péletes inertes, em um sistema de leito fluidizado. Considerando esses aspectos, o objetivo da pesquisa foi melhorar as propriedades de dissolução do felodipino (fármaco modelo com solubilidade extremamente baixa) pela obtenção de dispersões sólidas do composto em sistema de leito fluidizado, utilizando polivinilpirrolidona (PVP), crospovidona (CR) e poloxamer (PX) como carreadores hidrofílicos. A associação dos polímeros em diferentes proporções gerou nove formulações de dispersões sólidas, além de nove amostras obtidas pela simples mistura dos componentes de cada formulação. Os ensaios de dissolução foram realizados com o aparato 1 a 100 rpm e 900 mL de lauril sulfato de sódio 1% a 37 ºC. Observou-se um aumento bastante significativo na dissolução de todas as formulações, quando comparadas às misturas físicas correspondentes e ao fármaco isolado. Assim, demonstrou-se que o efeito sobre a dissolução ocorreu pela ação dos polímeros e também devido à técnica de preparação, já que as misturas físicas não apresentaram o mesmo desempenho que as formulações. O melhor resultado foi apresentado pela formulação que continha as maiores quantidades de CR e PX, a qual foi então submetida à caracterização por difratometria de raios-X e microscopia eletrônica de varredura, cujos resultados sugeriram que o efeito sobre a dissolução ocorreu pela redução da cristalinidade do fármaco.

Apoio / Parcerias: Apoio: FAP-UNIVILLE e FAPESC. Parceria: Prof. Dr. Humberto Gomes Ferraz, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, USP.

ISSN: 1808-1665