5º Seminário Integrado de Ensino, Pesquisa e Extensão

De 18/05/2009 à 22/05/2009

Micropartículas de polimetacrilatos: avaliação do potencial para aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis

Universidade da Região de Joinville, UNIVILLE, Joinville

Palavras-chave: micropartículas, solubilidade, fármacos

Os fármacos pouco solúveis em água, como o felodipino e a sinvastatina, apresentam-se como um dos maiores problemas para o desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas orais, uma vez que possuem grande potencial para baixa biodisponibilidade. Este projeto teve como objetivo avaliar a viabilidade da incorporação destes fármacos em micropartículas poliméricas, visando melhorar a sua solubilidade aquosa. As micropartículas foram obtidas através do método de emulsão e evaporação do solvente, que consistiu em dissolver o fármaco (felodipino ou sinvastatina) e os polímeros Eudragit®E e poli(3-hidroxibutirato) (PHB) em 10 mL de diclorometano e posteriormente emulsificar em 200 mL de uma solução aquosa contendo 0,15% de poli(álcool vinílico), sob agitação. Após a evaporação do diclorometano, as micropartículas foram lavadas com água destilada, decantadas e secas à temperatura ambiente. Para a determinação do teor de felodipino e de sinvastatina nas micropartículas foi utilizado o método de espectrofotometria de absorção na região do ultravioleta. A caracterização físico-química e morfológica das micropartículas foi realizada através de difração de raios-X, calorimetria exploratória diferencial (DSC) e microscopia eletrônica de varredura (MEV). Os perfis de dissolução in vitro foram obtidos em um aparelho de dissolução Nova Ética, utilizando-se as seguintes condições experimentais: lauril sulfato de sódio 1% e HCl 0,1 N como meio de dissolução para o felodipino e sinvastatina, respectivamente, mantido à temperatura de 37±0,5ºC e sob agitação de 100 rpm, durante o período de 1 h. A quantificação do percentual de felodipino dissolvido foi realizada por cromatografia líquida de alta eficiência e de sinvastatina através de espectrofotometria de absorção na região do UV. Altos teores de fármaco encapsulado, com valores de eficiência de encapsulação próximos a 100% foram obtidos para ambos os fármacos. No ensaio de liberação observou-se um aumento significativo na solubilidade da sinvastatina e do felodipino a partir das micropartículas, em comparação ao fármaco puro. Os resultados das análises de difração de raios-X, DSC e MEV indicaram que a metodologia empregada promoveu a conversão dos fármacos da forma cristalina para a forma amorfa, fato desejável para aumentar a sua solubilidade. Assim, concluiu-se que a obtenção de dispersões sólidas na forma de micropartículas de Eudragit®E e PHB foi eficiente para aumentar a solubilidade da sinvastatina e do felodipino em meio aquoso e possibilitará, como perspectiva futura, o desenvolvimento de uma forma farmacêutica sólida oral com elevada biodisponibilidade.

ISSN: 1808-1665