17° Seminário de Iniciação Científica

De 15/10/2012 à 19/10/2012

Avaliação de condições do processo de encapsulação para obtenção de microesferas de Eudragit L e Felodipino.

Universidade da Região de Joinville, UNIVILLE, Joinville

Palavras-chave: felodipino, microesferas, encapsulaçao

Um dos maiores desafios encontrados no desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas orais é a baixa solubilidade em água de alguns fármacos, como o felodipino, que apresenta baixa biodisponibilidade. Este estudo propôs avaliar as condições do processo para incorporação do felodipino em micropartículas a partir de um polimetacrilato (Eudragit L-100), tendo como objetivo melhorar a solubilidade do fármaco. As micropartículas foram obtidas através do método de emulsão e evaporação do solvente, que consistiu em dissolver 0,2g de felodipino e 0,5g de Eudragit L em 9 mL de diclorometano:etanol:isopropanol na proporção de 1:1:1, (fase interna), posteriormente emulsificada em 200ml de uma solução aquosa saturada com uma mistura dos solventes descritos acima contendo 0,3g de álcool polivinílico e 5 gotas de HCl 0,1M (fase externa). Foram preparadas duas formulações variando-se a temperatura da fase externa: 15ºC (Formulação A) e 5ºC (Formulação B). Após a evaporação dos solventes orgânicos, as micropartículas foram lavadas com água destilada, decantadas e secas à temperatura ambiente. A morfologia das partículas foi visualizada através de microscopia óptica evidenciando que na Formulação A foram obtidas partículas irregulares e fragmentadas. Por outro lado, as partículas da Formulação B apresentaram formato esférico. A quantificação do teor de fármaco nas micropartículas foi feita por espectrofotometria de absorção na região do ultravioleta. Altos teores de eficiência de encapsulação foram obtidos, sendo igual a 103,0% para a Formulação A e 88,3% para a Formulação B. Os perfis de dissolução in vitro do felodipino das micropartículas foram determinados em um aparelho de dissolução Nova Ética (modelo 299/6), utilizando-se as seguintes condições experimentais: Solução Tampão Fosfato pH 6,8 com 0,5% de Tween 80, como meio de dissolução, mantido à temperatura de 37±0,5 ºC e sob agitação de 100 rpm, durante o período de 1 h. Após períodos de tempo pré-determinados, uma alíquota foi coletada e o percentual de fármaco dissolvido foi determinado por espectrofotometria de absorção na região do ultravioleta. Através da avaliação dos perfis de dissolução, verificou-se que o percentual de felodipino dissolvido após 45 minutos foi de 5,5%. Quando incorporado nas micropartículas, 54,4% e 56,6% do fármaco dissolveu após o mesmo período de tempo para as formulações A e B, respectivamente. Com os resultados obtidos pode-se inferir que, empregando as condições do processo descritas para a Formulação B foi possível obter micropartículas esféricas, com alto teor de felodipino encapsulado e com considerável aumento da sua solubilidade.

ISSN: 1807-5754