A terapia anti-hipertensiva pode ser otimizada mediante o uso de um sistema farmacêutico capaz de liberar rapidamente uma fração inicial do fármaco, dando início ao efeito farmacológico e, depois, liberar gradualmente uma segunda fração, mantendo o efeito farmacológico durante um período prolongado de tempo. Dessa forma, o nosso grupo de pesquisa propôs o desenvolvimento de um sistema de administração oral de felodipino, um fármaco anti-hipertensivo, na forma de comprimidos bicamadas de liberação bifásica. Uma camada dos comprimidos será formada de microesferas de felodipino/PHB/Eudragit® E, para promover a rápida liberação de uma dose inicial do fármaco, e a outra camada conterá microesferas de felodipino/PHB/Eudragit® L inseridas em uma matriz de hipromelose, para a liberação prolongada de uma segunda dose do fármaco. Na presente etapa do trabalho, as microesferas de felodipino/PHB/Eudragit® E e as microesferas felodipino/PHB/Eudragit® L foram preparadas pelo método de emulsão-evaporação do solvente e caracterizadas quanto à eficiência de encapsulação, morfologia, estado físico e perfil de liberação do fármaco. A análise de microscopia eletrônica de varredura demonstrou que as microesferas preparadas com Eudragit E/PHB e as microesferas preparadas com Eudragit L/PHB apresentaram diâmetro médio em torno de 70 µm, sendo que as contendo Eudragit E apresentaram superfície externa rugosa e porosa, enquanto as contendo Eudragit L apresentaram superfície externa lisa e sem poros. A eficiência de encapsulação do felodipino nas microesferas foi satisfatória em ambas as formulações (aproximadamente 90%). A análise de difração de raios-X demonstrou que o felodipino puro (não encapsulado) apresenta-se sob a forma cristalina e que, quando incorporado às microesferas poliméricas, o fármaco sofre amorfização. O estudo de dissolução realizado demonstrou que a incorporação do felodipino nas microesferas causou aumento significativo na dissolução do felodipino no meio HCl 0,1N (microesferas de Eudragit® E/PHB) e no meio tampão fosfato pH 6,8 (microesferas de Eudragit® L/PHB). Os resultados indicam que as microesferas estudadas são adequadas aos objetivos propostos e poderão ser empregadas nas próximas etapas de desenvolvimento do trabalho, que são a formulação, obtenção e caracterização das camadas de liberação rápida e liberação prolongada, que formarão os comprimidos bicamadas de liberação bifásica de felodipino.