3ª SEMANA UNIVILLE DE CIÊNCIA, SOCIEDADE E TECNOLOGIA - SUCST

De 31/10/2016 à 04/11/2016

Avaliação da cristalinidade da genfibrozila em dispersões sólidas obtidas em moinho de esferas com hidroxipropilmetilcelulose como carreador

Universidade da Região de Joinville, UNIVILLE, Joinville

Palavras-chave: genfibrozila, cristalinidade, comoagem

A baixa solubilidade e a baixa dissolução da genfibrozila nos fluídos gastrointestinais limitam sua absorção e biodisponibilidade após administração oral. As dispersões sólidas (DS) são sistemas empregados para melhorar as características de dissolução e biodisponibilidade de fármacos por mecanismos que podem envolver redução de tamanho de partículas, aumento de molhabilidade, alteração de estado físico e amorfização, parcial ou total, do fármaco. O objetivo deste trabalho foi avaliar a cristalinidade da genfibrozila em DS obtidas com hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) como carreador hidrofílico. As DS de genfibrozila-HPMC foram preparadas por comoagem em moinho de esferas (Retsch PM 200, vaso 125 mL, 3 bolas de aço de 20 mm, 360 rpm, 60 min), utilizando as proporções fármaco-polímero de 1:1; 1:0,5; 1:0,25 e 1:0,125, denominadas respectivamente F1, F2, F3 e F4. Para comparação, foram preparadas misturas físicas (MF) por simples espatulação, com as mesmas concentrações de fármaco-polímero que as DS, nominadas respectivamente MF1, MF2, MF3, MF4. A avaliação da cristalinidade da genfibrozila nas amostras foi realizada através de análises por calorimetria exploratória diferencial (DSC) e difração de raios-X (DRX). Na análise de uma curva DSC, a ausência do pico de fusão do fármaco presente em uma DS indica que este encontra-se na forma amorfa. O pico endotérmico de fusão apresentado nas curvas DSC da genfibrozila isolada e das MF1 a MF4 foi observado, na mesma faixa de temperatura, nas curvas de F1 a F4, indicando a presença de fármaco cristalino nas DS. O pico de fusão da genfibrozila apenas demonstrou variação na intensidade, dependendo da concentração do fármaco na amostra. A análise por DRX é o método mais utilizado para identificar e caracterizar o estado cristalino de fármacos em DS. Devido a especificidade dos padrões de difração característicos das substâncias, a cristalinidade do fármaco pode ser identificada separadamente da cristalinidade do carreador, permitindo a diferenciação entre o estado cristalino ou amorfo do fármaco na DS. A cristalinidade do fármaco é indicada pela presença de picos estreitos e intensos no difratograma, que estão ausentes nos materiais amorfos. A redução no número e intensidade de picos de difração de DS em comparação ao fármaco isolado indica diminuição da cristalinidade ou amorfização parcial. Nos difratogramas de F1 a F4, foram observados os picos característicos da genfibrozila isolada, porém em menor intensidade em comparação às MF correspondentes, sugerindo que a comoagem com HPMC pode ter causado a redução no grau de cristalinidade do fármaco nas DS.

Apoio / Parcerias: FAP - Fundo de Apoio à Pesquisa da UNIVILLE

ISSN: 1808-1665