4ª SEMANA UNIVILLE DE CIÊNCIA, SOCIEDADE E TECNOLOGIA - SUCST

De 23/10/2017 à 26/10/2017

Dispersões sólidas de quarta geração de felodipino obtidas em moinho de esferas e o prolongamento da liberação

Universidade da Região de Joinville, UNIVILLE, Joinville

Palavras-chave: polímero marinho, dissolução, comoagem

O felodipino é um fármaco anti-hipertensivo, com baixa biodisponibilidade oral devido as suas propriedades biofarmacêuticas deficientes de solubilidade e dissolução. É administrado em formulações de liberação prolongada, como uma estratégia para atenuar o efeito adverso de taquicardia reflexa. Este trabalho teve como objetivo desenvolver e caracterizar os perfis de dissolução de dispersões sólidas (DS) de quarta geração de felodipino e carragenana obtidas pela técnica de comoagem, visando a liberação prolongada do fármaco. A seleção do polímero e da comoagem baseia-se no uso de um material de origem marinha, renovável, e de um método que dispensa o uso de solventes orgânicos e de baixo custo. As dispersões sólidas foram preparadas utilizando a técnica de comoagem em moinho de esferas (Retsch PM 200), com vaso de 125 mL de capacidade e com 3 bolas de aço de 20 mm (360 rpm, 60 min), utilizando as proporções fármaco-polímero: 1:1, 1:10 e 1:20 com carragenana tipo iota (F1, F2 e F3). Para comparação, além do fármaco puro (Felo-MP) e do fármaco moído (Felo-M) nas mesmas condições que as DS, foram preparadas misturas físicas por simples espatulação, com as mesmas concentrações de fármaco e polímero, nominadas respectivamente MF1, MF2 e MF3. Os perfis de dissolução das DS, misturas físicas, fármaco e fármaco moído foram obtidos, em triplicata, em um dissolutor Nova Ética empregando-se aparato 2, 50 rpm, 500 mL de solução polissorbato 80 a 0,05%, 37 °C. Em intervalos pré-definidos de tempo (1, 2, 4, 6 e 8 h), amostras foram coletadas, centrifugadas e submetidas à determinação espectrofotométrica em 364 nm (especrofotômetro Shimadzu, modelo 1601PC). Nas formulações contendo 1:20 fármaco-polímero, também foram realizadas coletas no tempo de 10 h. O porcentual de fármaco dissolvido foi determinado por meio de uma curva de calibração. Os porcentuais de fármaco dissolvido em 8 h foram: Felo-MP = 41,3%; Felo-M = 17,7%; F1 = 109,5%, F2 = 102,4%; F3 = 86,0%; MF1 = 25,4%; MF2 = 26,4%, MF3 = 15,4%, e no tempo de 10h, F3 apresentou dissolução de 102,2% e MF3 19,7%. Com os resultados obtidos, foi possível alcançar uma liberação em torno de 2 vezes maior nas formulações em relação ao fármaco puro. Ainda, com a F3 obteve-se um aumento no período de liberação em 2 horas. Desta forma, a comoagem do felodipino com carragenana tipo iota na proporção 1:20 (F3) demonstrou melhor perfil de dissolução, aumentando sua solubilidade e prolongando sua liberação.

Apoio / Parcerias: FAP - Fundo de Apoio à Pesquisa da Univille CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico

ISSN: 1808-1665